新冠病毒药物研发--瑞德西韦合成中间体
2020.1.31，顶级医学期刊《新英格兰医学杂志》报道：美国首例新型冠状病毒（2019-nCoV）感染患者，在住院的第七天注射了瑞德西韦（Remdesivir），转天患者的情况就出现了好转：血氧浓度上升、肺部啰音消失、食欲也有所恢复。一时间，瑞德西韦进入了的研究热潮~
瑞德西韦简介
瑞德西韦（Remdesivir）是一种核苷类似物，是美国吉利德制药公司（Gilead）原本针对埃博拉病毒开发的一款药物。临床前研究中发现，瑞德西韦（Remdesivir）能够抑制埃博拉病毒的RdRP的蛋白质（对于埃博拉病毒在人体细胞内的复制繁殖至关重要），因此能够起到很强的病毒抑制作用。
瑞德西韦结构式
合成方法
2016年Nature（Doi:10.1038/nature17180）报道了瑞德西韦的第二代合成方法。
瑞德西韦合成方法
产品列表
合成过程中主要原料和试剂：
项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 |
2,3,5-三苄氧基-d-核糖酸-1,4-内酯 | 98% | 55094-52-5 | 250mg,1g,5g,10g | |
pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine | 97% | 159326-68-8 | 1g | |
三甲基氯硅烷 | ≥99.0%(GC) | 75-77-4 | 100ml,500ml,2.5L,10L | |
苯基氯化镁 | 2.0 M in tetrahydrofuran | 100-59-4 | 100ml,500ml,1L | |
异丙基氯化镁氯化锂络合物 | 1.3 M in THF | 745038-86-2 | 100ml,500ml | |
四氢呋喃 | 无水级,≥99.9%, 无稳定剂 | 109-99-9 | 100ml,1L,4L | |
三甲基氰硅烷 | 96% | 7677-24-9 | 5ml,25ml,100ml,500ml | |
三氟甲烷磺酸 | 98% | 1493-13-6 | 5g,25g,100g,500g | |
三氯化硼 | 1.0 M solution in Methylene chloride | 10294-34-5 | 25ml,100ml,500ml,800ml | |
2,2－二甲氧基丙烷 | 99% | 77-76-9 | 25ml,100ml,500ml,2.5L,10L | |
氯化镁 | 99%,水分≤5% | 7786-30-3 | 1kg,5kg | |
N,N'-二异丙基乙胺 | 99% | 7087-68-5 | 25ml,100ml,250ml,500ml,2.5L | |
乙腈 | 无水级, 99.8%,H2O≤0.001% | 75-05-8 | 1L,4L | |
(S)-Butyl 2-aminopropanoate | 95% | 2885-02-1 | 1g,5g,25g | |
二氯化磷酸苯酯 | 98% | 770-12-7 | 25g,100g,500g | |
三乙胺 | 99.5%,无水级,含分子筛,水≤50ppm | 121-44-8 | 100ml,500ml,1L,4L | |
二氯甲烷 | 超干级,H2O≤0.004% ,含50-150ppm异戊烯稳定剂 | 75-09-2 | 100ml,1L | |
对硝基苯酚 | >99.0% (GC) | 100-02-7 | 100g,250g,500g |
其他试剂：
项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 |
甲醇 | ACS | 67-56-1 | 500ml,20L | |
乙酸 | GR | 64-19-7 | 2.5L | |
乙酸乙酯 | AR,99% | 141-78-6 | 500ml,12*500ml,20*500ml,4*5L,10L, | |
碳酸氢钠 | AR,≥99.8% | 144-55-8 | 500g,12*500g,20*500g，10Kg | |
氯化钠 | AR,99.5% | 7647-14-5 | 500g,12*500g,20*500g，10Kg,25kg | |
无水硫酸钠 | AR,99% | 7757-82-7 | 500g,12*500g,20*500g,10Kg,25kg | |
二甲基亚砜-d6 | D.99.9% | 2206-27-1 | 10*0.6g,10*0.75g,10*1g,5g,10g,25g,50g | |
二氯甲烷 | ACS,≥99.5%,含50-150ppm异戊烯稳定剂 | 75-09-2 | 500ml | |
正己烷 | ACS,>99%(GC) | 110-54-3 | 1L |
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