载亚硝基脲的多功能纳米载体的构建及其评价
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0264
背景介绍
卡莫司汀（BCNU）是临床上重要的抗肿瘤烷化剂，但由于肿瘤细胞内高表达的O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶（AGT）介导的耐药性，其抗癌效果被大大降低。临床上常将AGT抑制剂与BCNU联合使用来提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性。然而，BCNU和AGT抑制剂均不具备肿瘤靶向性，往往导致药物对正常细胞的毒性增强，从而产生明显的毒副作用。因此，开发同时具备肿瘤细胞抑制能力、抗耐药活性和肿瘤靶向性的新型亚硝基脲类化合物，成为亟待解决的问题。纳米药物递送系统在改善药物水溶性、提高靶向性和降低毒副作用高等方面表现出巨大潜力，因此，本研究合成了一种叶酸修饰的抗耐药低氧激活纳米载体，用于BCNU的靶向递送。
文章亮点
内容介绍
1 实验部分
1.2.2 FA-PEG-AZO-BG/BCNU NPs的理化性质表征
2 结果与讨论
2.1 化合物D和E的结构表征
2.2 理化性质表征
2.2.1 粒径、形貌和稳定性表征
FA-PEG-AZO-BG NPs呈球形结构，纳米载体在H2O、PBS和含10% FBS的DMEM培养基中的粒径均无明显变化，说明FA-PEG-AZO-BG NPs具有较好的稳定性。
纳米载体可实现药物的有效包载，并且在不同投料比下，FA-PEG-AZO-BG/BCNU NPs对BCNU的包封率先上升后下降，载药量呈现逐渐上升的趋势，进一步观察发现，当投料比为2:10时，药物的包封率和载药量均较高，分别为59.56%和17.18%，故后续实验选用此药物投料比进行BCNU的包载。
3 结论
