所有的终产物均使用了核磁共振波谱（HNMR和CNMR）和质谱（ESI-MS）进行了结构鉴定，现以化合物A1为例予以说明。根据HNMR展示，化学位移δ 12.23，积分1个氢，单峰，为吡咯烷基氮上的氢（-NH-）；化学位移δ 8.38，积分1个氢，单峰，为嘧啶环上的氢（Ar—H）；化学位移δ 7.52、7.17和7.11，积分均为1个氢，为苯环氢（Ar—H）；化学位移δ 7.00～6.86，积分1个氢，双重峰，为吡咯烷基碳上氢（Ar—H）；化学位移δ 6.04，积分2个氢，单峰，为二氧杂环戊烯的氢（-CH₂-）；化学位移δ5.48 ～ 5.44，积分1个氢，多重峰，为与氧相连哌啶碳上的氢（-C₅H₉N-）；化学位移δ 3.36，积分2个氢，单峰，为烷烃链亚甲基的氢（-CH₂-）；化学位移δ3.57～3.49（积分2个氢）、3.41～3.38（积分1个氢）、3.29～3.22（积分1个氢）、2.04～1.95（积分1个氢）、1.87～1.78（积分1个氢）、1.71～1.64（积分1个氢）和1.63～1.55（积分1个氢）均为哌啶碳上的氢（-C₅H₉N-）。

2.2  目标化合物对JAK3的抑制活性分析

2.3  化合物A3和A4的其他体外活性研究

本文通过使用多种非亲电碎片替换高选择性共价JAK3抑制剂7b的亲电碎片，成功获得多个非共价JAK3抑制剂，如A2～A5和A9。其中，最优化合物A3不仅选择性地抑制JAK2，而且在10 µmol/L浓度下能有效抑制小鼠脾脏淋巴细胞的增殖，可作为该系列骨架的先导化合物用以开发非共价选择性JAK2&JAK3双重抑制剂，为自身免疫性疾病的安全治疗提供更多方向。