真菌感染急剧增加，对人类健康构成严重威胁，唑类药物在一线抗真菌治疗中应用最为广泛，如咪康唑，其核心结构成为许多研究者的研究对象，并进行了多种药效团优化。在香豆素类似物中，含三唑取代基的香豆素1,2,3-三唑（35）在4 µg/mL时对酵母菌有明显的抑制作用，对白色念珠菌的MIC低至1 µg/mL，与咪康唑（MIC = 1 µg/mL）活性相当。

香豆素类抗微生物药物，除新生霉素、香豆霉素等少数几个抗生素外，几乎没有在抗菌方面的合成香豆素类药物上市。但香豆素母体通过结构修饰可实现多种功能化，如提高抗菌活性、拓宽抗菌谱、减少耐药性、降低毒副作用、改善水溶性等，因此，对香豆素的结构修饰，尤其是杂环化合物对其修饰的研究长期以来都受到极度重视。近年来，对具有抗菌活性的香豆素杂环化合物的结构修饰主要集中在以下几个方面：1）杂环对香豆素核的结构修饰主要在C-3、C-4和C-7位；2）对香豆素核进行结构修饰的杂环多为含N杂环，尤其是唑类，如噻唑、吡唑、咪唑及1,2,3-三唑；3）香豆素环上引入给电子基团（如-CH₃、-OCH₃）及弱吸电子基团（如-F、-Cl、-Br、-I）对抗菌活性有利。香豆素杂环化合物由于多杂环的协同作用，如香豆素环的O原子及引入杂环的N、S、O原子增强了化合物与靶点的结合力，因而大多显示出优良的抗细菌、抗结核及抗真菌活性，具有潜在药学应用价值。

尽管香豆素杂环化合物的抗菌活性取得了积极进展，但也面临着一些问题，如：1）溶解性仍待提高，一定程度上影响了其生物利用度；2）杂环修饰后的香豆素衍生物的抗菌靶点多样，但具体作用机制尚不完全明确，且抗耐药性能力有待深入研究；3）部分已报道活性分子具有手性，但其具体构型并未得到明确证明；4）对抗菌活性分子的探索仍处于体外研究阶段，体内研究甚少，更未见处于临床研究阶段的香豆素杂环化合物报道。基于以上问题，结合目前香豆素杂环化合物的抗菌构效关系，可为今后设计更具成药性的香豆素杂环抗菌活性分子提供参考。随着香豆素杂环化合物抗菌活性研究的深入，聚焦香豆素杂环化合物的明确作用机制、抗耐药能力及构型、体内活性及代谢过程，甚至临床研究等是未来的重点研究方向，对于突破合成香豆素在抗菌方面的临床应用具有重要意义。