糖是一类重要的生命物质，它不仅作为动植物的养料和骨架成分，而且还肩负着许多复杂的生物功能，如细胞间的通讯识别、信号传递、免疫调节等多种重要的生理功能^[1]。糖苷是一类重要的糖类衍生物，其结构是糖基通常通过氧、硫、氮、碳等原子与配基相连而成。天然来源的生物活性物质是新药发现的重要来源，近年来随着对植物有效成分分离技术的提高，许多植物中的含糖活性成分被分离并鉴定出来^[2,3]，例如甾体皂苷^[4]、萜类糖苷^[5]、黄酮苷^[6]和糖苷生物碱^[7]等，这些活性分子在改善药物分子的溶解性、传输效率、靶向识别性和毒性方面发挥了重要作用，因此糖类化合物一直是合成化学和药物研发领域的研究热点之一^[8,9]。例如目前已开发的降血糖药物钠-葡萄糖协同转运蛋白2（sodium-dependent glucose transporters 2，SGLT-2）抑制剂^[10,11]、核苷类抗病毒药物^[12,13]、甾体皂苷类抗肿瘤药物^[14,15]和抗菌药物^[16]等中多含有糖苷的片段。

   氧糖苷广泛存在于动植物及微生物体内，是糖苷药物的主体，例如甾体皂苷、黄酮苷、生物碱等活性天然产物中多含O-糖苷结构，该类物质对人体的免疫系统、心血管系统、中枢神经系统等均有显著功效，例如2型糖尿病治疗药物阿卡波糖、抗凝血药物肝素五糖、大环内酯抗生素红霉素A、药材人参中的人参皂苷Re等都含有O-糖苷。糖基药物中，有些糖环片段与苷元部分共同发挥药效，有些糖环片段不是活性必须的，仅仅是提高药物生物利用度、降低毒副作用和改善药代动力学性质等。对氧糖苷进行结构改造而产生的碳糖苷，是氧糖苷的生物电子等排体，他们在糖代谢中避免了糖苷酶水解糖苷键，保留了良好的胃肠道稳定性和药代动力学性质，有效的延长了药效^[17,18]，它能耐受酸性条件和糖苷酶的水解，因此体现出较好的稳定性，在药物吸收、分子识别和药物代谢方面表现出良好的性能^[19,20]。本文就近十年来文献报道的具有降糖、抗肿瘤、心血管保护、抗菌和抗病毒活性碳糖苷分子进行了文献调研和归纳总结，希望为碳糖苷类药物研究开发提供思路。

糖类化合物广泛存在于自然界的动物、植物和微生物体内，其化学结构多样，生理活性独特，参与了细胞生物的新陈代谢、免疫调节、生长发育、信号传导等生命基础过程，糖与核酸和蛋白质并称为三大生命物质。由于糖环C1端基上取代基处于平伏键和直立键位置的能量和稳定性存在差异，糖苷键分为了α-苷键和β-苷键两种不同的立体构型，该性质在1955年由Edward发现，后被Lemieux和Chü命名为异头效应，对糖分子的制备、极性、溶解性和反应性都有很大影响^[69]。鉴于糖分子的独特结构和良好的生物相容性，且碳糖苷的稳定性强于氧糖苷，因此基于碳糖苷的药物研发在近年来备受关注，自2012年开始上市的“列净”类 SGLT抑制剂为碳糖苷药物深入开发应用提供了充足的研究经验和信心。

    由于糖类在传统药用植物中通常占其干重的80%～ 90%，几乎所有的蒽醌类、黄酮类、萜类等天然产物都可与糖形成糖苷类物质，随着现代分离分析技术的蓬勃发展，也将会有越来越多的碳苷类活性分子被发现。多靶点药物（例如抗炎药阿司匹林、抗白血病药物伊马替尼、抗肿瘤药物索拉非尼等）能够同时作用于多个生物靶标，不易产生抗药性，往往能够对复杂疾病产生意想不到的治疗效果，已成为现代药物研发的热点领域^[70]。天然产物分子中往往包含丰富的官能团和手性中心，从我国药用植物中开发的碳糖苷往往显示出广泛药理活性，例如蒽酮类分子芦荟苷10和11（具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等活性^[71]）、牡荆素13和异牡荆素14（具有抗氧化、抗癌、抗病毒、抗痉挛、抗甲状腺、心脏保护、神经保护作用等^{[42, 72]}）、蒽醌类分子芒果苷15（具有降血糖、抗炎、抗肿瘤、抑菌等活性^[47]）、黄酮类分子荭草苷16和异荭草苷17（具有消炎镇痛、抗肿瘤、降血压、抗氧化和抗血栓等作用^{[51, 73]}）、异黄酮葛根素18（具有提高免疫力、心脑血管保护、消炎祛敏、抗氧化和改善微循环等活性^[54]）等，完全符合多靶点药物的作用特点。就碳糖苷类药物开发而言，目前上市的仅仅是“列净类”SGLT-2抑制剂、心血管保护药物葛根素和荭草苷，大多数天然来源的活性碳糖苷分子仍处于临床前实验阶段，其抗癌、抗菌等活性也报道不多，作用靶点的明确和深入的机制研究尚有待于进一步完善。本文从降糖、抗肿瘤、心血管保护、抗菌和抗病毒等五方面对近十年来文献报道的碳糖苷分子进行归纳总结，希望为从事碳糖苷类药物研究开发的医药工作者提供文献参考。相信随着现代药理学、分子生物学和计算机辅助药物设计等理论和实验技术的发展，碳糖苷类药物能在医药领域大放异彩。