2024.0445过二硫酸盐在农药和医药中间体合成中的应用.pdf
背景介绍
过硫酸盐是一种廉价、易于操作和环境友好的强氧化剂，可视为一种由过氧化氢(H2O2)中氢原子被磺酸基(−SO3X)取代的产物，包括一硫酸盐(oxone)和二硫酸盐(persulfate)，广泛应用于有机合成、电子工业、土壤修复、纺织印染、造纸、矿产开采、医用消毒等领域。在加热、光照或过渡金属存在条件下，过硫酸盐可分解生成硫酸根自由基负离子(SO4-•)，这种自由基负离子具有很强的单电子氧化性，能够氧化多种中性分子或负离子，生成相应的自由基活性中间体，后续可进行一系列化学转化，从而构建结构多样性的化合物。
文章亮点
内容介绍
1 过硫酸盐的制备方法及性质
2 过二硫酸盐在农药和医药中间体合成中的应用实例
2.1 氯虫苯甲酰胺类杀虫剂的合成
2.2 抗精神病药物依匹哌唑的合成
替吡法尼(Tipifarnib)，商品名为Zarnestra，系统命名为6-[氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮，CAS为192185-72-1。替吡法尼是一种有效且特异性的口服法尼基蛋白转移酶(FTase)抑制剂，对肿瘤疾病、乳腺癌及白血病等疾病显示出了显著的抗增值效果。
β-内酰胺抗生素是指化学结构中具有ꞵ-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等，是目前使用最广泛的一类抗生素。其中，单环β-内酰胺类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好等优点。
2.6 生物碱Botryllazine A的合成
2.7 天然混源萜(+)-Chromazonarol的合成
3 结论与展望
本文通过几个实例探讨了过二硫酸盐作为氧化剂在农药和医药关键中间体合成中的应用。与过氧化氢相比，过硫酸盐具有更高的稳定性和安全性，可以预期未来会进一步开发出过硫酸盐在有机合成和制药领域的更多应用。由于硫酸根自由基的强氧化性，近些年来过硫酸盐为氧化剂的高级氧化技术已广泛应用于水体中有机污染物的降解，包括对抗氧化能力极强的多氯联苯和全氟辛酸等多种有机污染物的处理。通过控制反应条件，利用过硫酸盐进行氧化，不仅可以制备高附加值精细化学品，还能够有效降解水体中的有机污染物，这些都具有重要的实际应用价值。
